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安全性薬理

WuXi AppTecの安全性薬理グループは、R&Dの各段階において考えられる副作用について化合物のプロファイリングを行い、より早く、より低コストでの高品質の薬剤候補化合物の提供を支援しています。

電気生理学

 最新式の自動QPatch-HTシステム(48チャンネル)により、より多い処理量、より低いコスト、 hERG cチャンネル記録のより良好な一貫性が実現しました。
  • hERG およびその他の心臓イオンチャンネルの各発見および開発段階における心臓安全性に関する統合リスク評価の提供
  • 最新式の自動QPatch-HTシステム(48チャンネル)によるより多い処理量、より低いコスト、 hERG cチャンネル記録のより良好な一貫性の実現
  • 従来型のパッチクランプ・アッセイと組織レベル記録(例:プルンキエ線維、摘出心臓)による、QPatch が同定した化合物の詳細な機構的情報の提供
    • 自動パッチクランプ
      • 安全性のターゲットとしてのhERG のQPatchアッセイ
      • その他の心臓安全性チャンネルのQPatchアッセイ
    • 従来型パッチクランプ
      • リード化合物のMOA試験
      • 組織内レベルの記録
      • GLP hERGアッセイによる登録目的の高品質データの提供

In vitro 薬理学

  • オフターゲットの副作用(ADR)と化合物のpromiscuity の確認。このような情報は、これ以降のプロセスにおける作用のin vivo試験に関する対象化合物へのガイドとなる可能性がある。
    • 生物化学的測定
      • 受容体リガンド結合アッセイ
      • キナーゼおよびプロテアーゼ・アッセイ
    • 細胞ベース・アッセイ
      • イオンチャンネルまたはトランスポーターに関するFLIPR(Caまたは膜電位)ベース・アッセイ
      • 機能的GPCRのためのFLIPRまたはGTPy_Sアッセイ

早期毒性

  • リード化合物の最適化時における化合物の遺伝毒性に対する早期の警告を提供する。これらのアッセイは、GLP開発フルパネルAmes試験ならびにin vivo 小核試験の予測に用いられるが、化合物消費量が低く、ターンアラウンドがより速い。
    • 遺伝毒性アッセイ
      • ミニAmes試験
      • 高濃度小核試験